Uvod:
Cikloastraganol je patentiral Geron Corporation in ga v začetku leta 2013 prodal Telomerase Activation Sciences, ki razvija izdelek, imenovan TA-65.
Cikloastragenol pridobivajo iz posušenih korenin stročnic Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.) Hsiao. Je naravna tetraciklična triterpenoidna spojina, za katero je bilo pri presejanju izvlečkov astragalusa ugotovljeno, da ima lastnosti proti staranju. aktivna. Cycloastragenl je učinkovit aktivator telomeraze. Cikloastragenol ima tudi druge farmakološke učinke, vključno s protivnetnimi in antioksidativnimi lastnostmi.
Cikloastraganol je tudi živilski izdelek. V glavnem je rjav ali svetlo rumen in čisto bel prah. Barva se spreminja glede na čistost. Na splošno lahko največja čistost doseže 98 %. Najsvetlejša barva je čisto bela. Barva cikloastraganola je čisti bel prah. Če izberete rjavo-rumeno čistost, lahko čistost doseže 5% in 10%. Če je čistost med 50 %6-90%6, bo barva svetlo rumenega prahu, tako da bo splošna barva ali čistost drugačna.
Št. CAS:84605-18-5
Molekulska formula: C30H50O5
Molekulska masa: 490,71
Vrelišče: 617,2±55.0 stopinj (predvideno)
Gostota: 1,20
Pogoji pošiljanja: pošiljanje v paketu ledu
Specifična rotacija: 49 stopinj (C=1.37, MeOH)
Topnost: topen v etanolu, dimetil sulfoksidu in dimetilformamidu, vendar netopen v vodi.
Pogoji skladiščenja: hraniti na suhem, hladnem mestu, stran od ognja in visoke temperature.
Koeficient kislosti (pKa) 14,57±0,29 (predvideno)
učinek:
Cikloastraganol (CAG) je aglikon astragalozida IV in je edini prijavljeni aktivator telomeraze med naravnimi izdelki. Učinkovito se lahko bori proti skrajševanju telomer in deluje proti staranju, proti apoptozi, proti fibrozi in ima imunske funkcije. Ima farmakološke učinke, kot je uravnavanje in spodbujanje celične proliferacije in celjenja ran, s čimer ima potencialne terapevtske učinke na bolezni, povezane z disfunkcijo telomer.
Cikloastragenol je zelo dober za diurezo ali razstrupljanje, rast mišic in celjenje ran. Poleg tega lahko uravnava imunsko sposobnost telesa in ima protivnetne, antioksidativne ali antiishemične možganske poškodbe in učinke proti staranju. Ima zelo dober učinek. Cikloastragenol ima določene pomožne zdravilne učinke pri kronični odpovedi ledvic ali sekundarni ledvični bolezni, lahko pa tudi podaljša življenje. Na trgu je tudi veliko derivatov astragalusa, ki imajo veliko uporab. Poleg tega so v pomoč pri protivirusnih ali varovalnih poškodbah pljuč in proti depresiji, zato postajajo klinične raziskave oziroma uporaba vse bolj razširjena.
tržni obeti:
Trenutno je vir monomera cikloastragalina drag in ima težave, kot so slaba topnost v vodi, kratek čas presnove in nizka peroralna biološka uporabnost, kar omejuje njegovo klinično uporabo. V prihodnosti bodo na podlagi dobrih farmakoloških učinkov in raziskovalne vrednosti njegove spremembe kemijske strukture, popolna sinteza, biosinteza in druge raziskave imele pomembno razvojno vrednost.
Proces produkcije:
Metoda postopka priprave 1: Uporabite metodo kislinske hidrolize za pripravo cikloastraganola. Pred hidrolizo se izvede reakcija oksidacije. Z oksidacijsko reakcijo se lahko sladkor v astragalozidu IV delno oksidira, da se odpre veriga, kar olajša kasnejšo odstranitev reakcije hidrolize brez vpliva na glikozide. del elementa, s čimer se poveča izkoristek cikloastragalinola. Potek procesa je: oksidacija-redukcija-hidroliza-ekstrakcija. Posebne operacije so naslednje: Oksidacija in redukcija: Vzemite 800 mg astragalozida IV kot surovino, dodajte vodo, da pripravite 0,01mol/L suspenzijo astragalozida IV, in dodajte HCl, da prilagodite suspenzijo. pH doseže 4. V suspenzijo dodamo KIO4 in reagiramo v temi pri 20 stopinjah 48 ur. Nato dodajte etilen glikol, da prekinete oksidacijo. Nato dodamo Na2CO3 do pH 7. Koncentriramo pri znižanem tlaku, dokler ni več vonja po alkoholu. Dodajte enako količino n-butanola za ekstrakcijo. 3-krat, združite ekstrakcijski del n-butanola, 2-krat sperite z vodo, vzemite del n-butanola, izhlapite n-butanol in dobite produkt oksidacije. Produktu oksidacije dodamo 30 % vodno raztopino metanola, da dispergiramo v suspenzijo, v kateri je 30 % masno razmerje vodne raztopine metanola proti astragalozidu IV 1:1; nato dodajte BH4Na kot redukcijsko sredstvo. Po 24-urni redukcijski reakciji dodamo 50 % ocetno kislino k pH reakcijske raztopine na 5, da končamo reakcijo, in dobimo redukcijski produkt.
Hidroliza in ekstrakcija: Dodajte ustrezno količino H2SO4 redukcijski reakcijski raztopini in pustite reakcijo stati 24 ur pri 50 stopinjah. K hidrolizirani reakcijski raztopini dodamo K2CO3, naravnamo pH na 7 in nato trikrat ekstrahiramo z etil acetatom enakega volumna kot reakcijska raztopina in združimo. Ekstrakt etil acetata koncentriramo pod znižanim tlakom do suhega, da dobimo surovi cikloastragalin. Rafiniranje: surovi cikloastraganol raztopite z ustrezno količino CH2Cl2-acetona, nato ga postavite na 10 stopinjo za 24 ur, kristalizirajte, filtrirajte in posušite, da dobite fini produkt. Metoda 2: Metoda za pripravo cikloastragalinola, ki vključuje naslednje korake: oksidacija: dodajanje astragalozida IV topilu za pripravo suspenzije z vsebnostjo astragalozida IV 0.001-0.05 mol/L; dodajanje kisline za prilagoditev pH suspenzije na 3-6, suspenziji dodajte oksidant, reagirajte v temi pri 5-35 stopinjah 12-96 ur, nato dodajte etilen glikol za prekinitev oksidacije, kjer je molsko razmerje astragalozida IV proti oksidantu 1:2-1 :15; nato dodamo alkalijo, da naravnamo pH na 7-10, koncentriramo pod znižanim tlakom, dokler ni več vonja po alkoholu, in nato filtriramo ali ekstrahiramo, da dobimo produkt oksidacije; redukcija: dobljeni produkt oksidacije dodajte topilu, da ga dispergirate v raztopino ali suspenzijo; dodano topilo. Masno razmerje do astragalozida IV v koraku A je 1:0.7-1:40; nato dodajte natrijev borohidrid ali kalijev borohidrid kot redukcijsko sredstvo. Po reakciji redukcije 12-48 ur dodajte ocetno kislino ali vodno raztopino ocetne kisline, da prilagodite pH reakcijske raztopine. na 4-6 kislost za prekinitev reakcije redukcije; kjer je molsko razmerje redukcijskega sredstva proti astragalozidu IV v koraku A 1:2-1:8;
Hidroliza: reakcijski raztopini dodajte močno kislino in jo pustite stati ali mešati {{0}} ur pri 10-60 stopinjah; masno razmerje med dodano močno kislino in reakcijsko raztopino je 0.5-3:100; ekstrakcija; dodajte alkalijo, nastavite pH na nevtralen in nato 3-5-krat ekstrahirajte z enakim volumnom etil acetata kot reakcijsko raztopino. Ekstrakte etil acetata združimo in koncentriramo do suhega pri znižanem tlaku, da dobimo surovi cikloastragalinol. Čiščenje: Očistite dobljeni surovi cikloastragalinol z uporabo ene ali več metod kolonske kromatografije s silikagelom z normalno fazo, kolonske kromatografije s silikagelom z reverzno fazo in rekristalizacijo, da dobite cikloastragalinol.
aplikacija
1. Proti staranju: Aktivator telomeraze, ki upočasni skrajšanje telomer s povečanjem telomeraze in ima učinek proti staranju.
2. Uporaba pri pripravi zdravil za pomožno zdravljenje proti raku: zdravila za pomožno zdravljenje proti raku, pripravljena z njim kot aktivno sestavino zdravila, lahko povečajo učinkovitost zdravil proti raku, zmanjšajo toksičnost zdravil proti raku in preprečevanje in zdravljenje bolezni, ki jih povzroča zdravljenje z zdravili proti raku. Adjuvantni terapevtski učinek levkopenije proti raku.
Če želite izvedeti več, se obrnitesales@sxytbio.com,Kliknite tukaj, da nas kontaktirate prek spleta
